一瓶起售月桂氮卓酮（水/油）药典标准皮肤渗透剂

月桂氮卓酮

英文名

Azone

 

通用名

十二烷基氮杂环庚烷－2－酮，阿z恩

 

分子式和分子量

C18H35NO 281.48

 

CAS号

[59227-89-3]

 

来源及含量

本品为1-十二烷基-六氢-2H-氮杂-2-酮。含C18H35NO应为97.0%～102.0%。

 

性状

本品为无色透明的黏稠液体；几乎无臭，无味。

 

本品在无水乙醇、乙酸乙酯、乙M或环己烷中极易溶解，在水中不溶。

 

1 相对密度

本品的相对密度（2010年版药典二部附录Ⅵ A）为0.906～0.926。

 

2 折光率

本品的折光率（2010年版药典二部附录Ⅵ F）为1.470～1.473。

 

3 黏度

本品的运动黏度（2010年版药典二部附录Ⅵ G第一法，毛细管内径1.2mm±0.05mm），在25℃时为32～34mm2/s。

 

鉴别

（1）取本品2ml，加甲醇2ml，加1mol/L盐酸羟胺溶液（临用新配）1ml，加氢氧化钾1小粒，置水浴上加热，放冷，加三氯化铁试液1滴，摇匀，再置水浴上加热，溶液显棕紫色。

 

（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》48图）一致。

 

检查

1 酸碱度

取本品5ml，加中性乙醇5ml，微温使溶解，放冷，溶液遇石蕊试纸应显中性反应。

 

2 己内酰胺与有关物质

取本品，加丙酮制成每1ml中含100mg的溶液与每1ml中含20mg的溶液，作为供试品溶液（1）、（2）；另取已内酰胺对照品加丙酮制成每1ml中含0.5mg的对照品溶液。照薄层色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ B）试验，吸取上述三种溶液各10μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以四氯化碳－丙酮（1：1）为展开剂，展开，取出，晾干，喷以冰醋酸，并置温热的气流中至无醋酸臭，再置L气[于一适当大小的具塞磨口标本缸内置一小烧杯，内盛高锰酸钾约1g，并加入盐酸溶液（1→4）10ml，盖严标本缸，5分钟后即可使用]中熏数秒钟后取出，在冷流通空气中挥去多余的L气，喷以碘化钾－淀粉试液使显色。供试品溶液（1）与对照品溶液相应位置上的杂质斑点，其颜色与对照品溶液的主斑点比较不得更深；供试品溶液（2）除主斑点外，不得显其他斑点。

 

3 溴化物

取本品1.0g，加水10ml，充分振摇，加盐酸3滴与三L甲烷1ml，边振摇边滴加2%氯胺T溶液（临用新制）3滴，三L甲烷层如显色，与标准溴化钾溶液（精密称取在105℃干燥至恒重的溴化钾0.1489g解成100ml，摇匀）1.0ml，用同一方法制成的对照液比较，不得更深（0.1%）。

 

4 炽灼残渣

取本品2.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。

 

5 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之十。

 

含量测定

照气相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ E）测定。

 

1 色谱条件与系统适用性试验

以甲基硅橡胶（SE-30）为固定相，涂布浓度为10%，柱温为240℃±10℃。理论板数按月桂氮酮峰计算不低于1000，月桂氮酮峰与内标物质峰的分离度应符合要求。

 

2 校正因子测定

取廿四烷适量，加正己烷溶解并稀释成每1ml中含2mg的溶液，作为内标溶液。另取月桂氮酮对照品约20mg，精密称定，置10ml量瓶中，用内标溶液溶解并稀释至刻度，摇匀，取1μl注入气相色谱仪，计算校正因子。

 

3 测定法

取本品约20mg，精密称定，置10ml量瓶中，用内标溶液溶解并稀释至刻度，摇匀，分别连续进样3～5次，每次约1μl，测定，计算，即得。

 

用法及用量

对亲水性或疏水性药物都能显著增强透皮速率，作用比DMF、DMA及DMSO强，1％月桂氯酮的透皮增强作用比50％DMF大13倍。其使用浓度视具体药物不同为0.1％～5％。

 

药物的水溶液与月桂氯酮振摇，易成乳剂。本品有滑润性，加入乳膏或洗剂中可使产品具舒适滑润感。

 

配伍禁

忌常与丙二醇并用，产生协同作用。处方中的辅料会影响月桂氮酮的活性，如少量凡士林会消除月桂氯酮的作用。

 

稳定性

置棕色玻璃瓶中贮存，在室温下至少可稳定6年。

 

类别

药用辅料，渗透促进剂。

贮藏

遮光，密封保存。

有资质月桂氮卓酮药典标准月桂氮卓酮
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